Espercil
Ámbito de Acción: Cardiovascular
Laboratorio
Grünenthal
Presentación
- Envase de 3 ampollas de 10 mL (ATX 1%)
- Envase con 20 comprimidos (ATX 500mg)
- Envase con 32 cápsulas (ATX 250mg)
Dosis Práctica
Debido a las variaciones en los requerimientos según la especie, la condición clínica y la formulación utilizada, no se recomienda establecer una dosis práctica general. Para asegurar un uso seguro y eficaz, se debe consultar la posología específica por especie y presentación incluida en este mismo vademécum.
Principio Activo
Acido tranexámico
Composición
- Cada ampolla de 10 mL contiene: Ácido Tranexámico 1.000 mg.
- Cada comprimido contienen Ácido Tranexámico 500mg
- Cada cápsula contiene Ácido Tranexámico 250mg
Especies
Posología
1) Como Antifibrinolítico: Se administran 10 mg/kg mediante infusión intravenosa lenta (durante 15-20 minutos). Dosis posteriores:
- 10 mg/kg IV lenta cada 8 horas durante 24 horas o una infusión continua de 10 mg/kg IV durante 3 a 6 horas; repetida cada 8 horas durante hasta 24 horas.
2) Como Hemético: 20-30mg/kg/IV, en intervalos de 5 min.
1) Como Antifibrinolítico: Se administran 10 mg/kg mediante infusión intravenosa lenta (durante 15-20 minutos). Dosis posteriores:
- 10 mg/kg IV lenta cada 8 horas durante 24 horas o una infusión continua de 10 mg/kg IV durante 3 a 6 horas, repetida cada 8 horas durante hasta 24 horas.
2) Como Hemético: 20mg/kg/IV.
Indicaciones
El TXA se emplea para:
- Control de hemorragias perioperatorias.
- Tratamiento de coagulopatías, como la trombocitopenia inmunomediada.
- Manejo de hemorragias asociadas a neoplasias, como el hemangiosarcoma.
- Reducción de sangrado en traumatismos, incluyendo el síndrome de caída desde altura en gatos.
- Prevención y control de hemorragias quirúrgicas.
Acciones
Farmacocinética
En perros, la administración intravenosa de TXA a dosis de 10 y 20 mg/kg produce concentraciones plasmáticas máximas proporcionales a la dosis. La vía oral también es efectiva, aunque presenta una absorción más lenta y una biodisponibilidad menor. La semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas, y el fármaco se excreta principalmente por vía renal.
Efectos Adversos
Los efectos adversos más comunes incluyen:
- Náuseas y vómitos, especialmente con dosis superiores a 20 mg/kg o administración rápida.
- Hipersalivación.
- Convulsiones, reportadas en casos de dosis acumulativas elevadas.
- Hipotensión y anafilaxia, aunque son raras.
La premedicación con antieméticos como maropitant puede reducir la incidencia de náuseas.
Contraindicaciones
Aunque el TXA tiene un perfil de seguridad favorable, se recomienda precaución en:
- Pacientes con antecedentes de convulsiones.
- Animales con riesgo de tromboembolismo.
- Pacientes con insuficiencia renal severa.
No se han establecido contraindicaciones absolutas, pero se aconseja una evaluación individualizada antes de su administración.
Sobredosis
La sobredosis de ácido tranexámico (TXA) en medicina veterinaria puede inducir efectos adversos significativos, dependiendo de la dosis, la vía de administración y el estado clínico del animal. Aunque el TXA es generalmente bien tolerado, las dosis excesivas, particularmente por encima de 50 mg/kg en perros y gatos, han mostrado riesgo potencial de toxicidad.
Manifestaciones clínicas de sobredosis:
- Neurológicas: convulsiones son el efecto más preocupante y han sido reportadas en humanos y en modelos animales con altas dosis. El TXA puede cruzar la barrera hematoencefálica y actuar como antagonista del GABA-A, desencadenando hiperexcitabilidad neuronal.
- Gastrointestinales: vómitos, hipersalivación, náuseas y, en algunos casos, diarrea.
- Cardiovasculares: hipotensión transitoria si se administra en bolo IV rápido.
- Renales: en dosis elevadas y con administración prolongada, puede haber riesgo de nefrotoxicidad debido a la excreción renal predominante del fármaco.
Manejo de la sobredosis
- Tratamiento sintomático y de soporte: mantener la vía aérea permeable, control de convulsiones con benzodiacepinas (p. ej., diazepam o midazolam).
- Administración lenta si es por vía IV para evitar reacciones adversas agudas.
- Monitoreo: signos neurológicos, presión arterial, función renal y electrolitos.
- No existe antídoto específico, por lo que la atención temprana al cuadro clínico es esencial.
En pacientes con compromiso renal o neurológico previo, el umbral para efectos adversos puede ser menor, por lo que debe extremarse la precaución en la dosificación y el seguimiento.
Seguridad Reproductiva
No existen estudios específicos sobre la seguridad del TXA en animales gestantes o lactantes. Por lo tanto, su uso durante la gestación o lactancia debe basarse en una evaluación riesgo-beneficio individualizada.
Interacción Medicamentosa
El ácido tranexámico (TXA), al ser un agente antifibrinolítico que actúa inhibiendo la activación del plasminógeno a plasmina, puede presentar interacciones farmacológicas relevantes en medicina veterinaria, especialmente en tratamientos donde se involucre la coagulación o el sistema nervioso central.
Principales interacciones
Anticoagulantes (heparina, warfarina, enoxaparina):
- Efecto: antagonismo funcional.
- El TXA inhibe la fibrinólisis, mientras que los anticoagulantes interfieren con la formación del coágulo. Usarlos juntos puede reducir la eficacia anticoagulante y aumentar el riesgo de trombosis.
Agentes trombolíticos (estreptoquinasa, alteplasa, uroquinasa):
- Efecto: antagonismo farmacodinámico.
- El TXA bloquea el efecto de estos fármacos, ya que impide la conversión de plasminógeno a plasmina. Deben evitarse en conjunto, a menos que se utilicen de forma secuencial con un propósito clínico justificado.
Anticonvulsivantes (fenobarbital, levetiracetam, diazepam):
- Efecto: posible necesidad de ajuste.
- Dado que el TXA puede inducir convulsiones en dosis altas, su uso conjunto con anticonvulsivantes requiere monitorización estrecha del estado neurológico.
Anestésicos generales (isoflurano, propofol):
- Efecto: potencial aditivo sobre el SNC.
- Aunque no se ha descrito una interacción directa, en animales con predisposición a convulsiones puede haber un aumento del riesgo durante la anestesia general.
AINEs (carprofeno, meloxicam, firocoxib):
- Efecto: riesgo teórico de alteración hemostática.
- En teoría, los AINEs pueden aumentar el riesgo de hemorragia por inhibición plaquetaria, contrarrestando parcialmente el efecto hemostático del TXA. Sin embargo, la interacción es leve y rara vez clínica.
Consideraciones clínicas:
- No se han documentado interacciones severas en veterinaria a las dosis habitualmente usadas, pero se debe tener precaución en animales politratados o con riesgo trombótico o convulsivo.
- La administración conjunta con medicamentos que afecten la coagulación debe estar guiada por estudios de coagulación (PT, aPTT, TEG si está disponible).
- Evitar la administración simultánea con soluciones que contengan penicilina o derivados β-lactámicos en la misma jeringa o infusión, ya que puede haber incompatibilidades fisicoquímicas.
Última actualización: 23/05/2025 18:38
- Cada ampolla de 10 mL contiene: Ácido Tranexámico 1.000 mg.
- Cada comprimido contienen Ácido Tranexámico 500mg
- Cada cápsula contiene Ácido Tranexámico 250mg
1) Como Antifibrinolítico: Se administran 10 mg/kg mediante infusión intravenosa lenta (durante 15-20 minutos). Dosis posteriores:
- 10 mg/kg IV lenta cada 8 horas durante 24 horas o una infusión continua de 10 mg/kg IV durante 3 a 6 horas; repetida cada 8 horas durante hasta 24 horas.
2) Como Hemético: 20-30mg/kg/IV, en intervalos de 5 min.
1) Como Antifibrinolítico: Se administran 10 mg/kg mediante infusión intravenosa lenta (durante 15-20 minutos). Dosis posteriores:
- 10 mg/kg IV lenta cada 8 horas durante 24 horas o una infusión continua de 10 mg/kg IV durante 3 a 6 horas, repetida cada 8 horas durante hasta 24 horas.
2) Como Hemético: 20mg/kg/IV.
El TXA se emplea para:
- Control de hemorragias perioperatorias.
- Tratamiento de coagulopatías, como la trombocitopenia inmunomediada.
- Manejo de hemorragias asociadas a neoplasias, como el hemangiosarcoma.
- Reducción de sangrado en traumatismos, incluyendo el síndrome de caída desde altura en gatos.
- Prevención y control de hemorragias quirúrgicas.
En perros, la administración intravenosa de TXA a dosis de 10 y 20 mg/kg produce concentraciones plasmáticas máximas proporcionales a la dosis. La vía oral también es efectiva, aunque presenta una absorción más lenta y una biodisponibilidad menor. La semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas, y el fármaco se excreta principalmente por vía renal.
Los efectos adversos más comunes incluyen:
- Náuseas y vómitos, especialmente con dosis superiores a 20 mg/kg o administración rápida.
- Hipersalivación.
- Convulsiones, reportadas en casos de dosis acumulativas elevadas.
- Hipotensión y anafilaxia, aunque son raras.
La premedicación con antieméticos como maropitant puede reducir la incidencia de náuseas.
Aunque el TXA tiene un perfil de seguridad favorable, se recomienda precaución en:
- Pacientes con antecedentes de convulsiones.
- Animales con riesgo de tromboembolismo.
- Pacientes con insuficiencia renal severa.
No se han establecido contraindicaciones absolutas, pero se aconseja una evaluación individualizada antes de su administración.
La sobredosis de ácido tranexámico (TXA) en medicina veterinaria puede inducir efectos adversos significativos, dependiendo de la dosis, la vía de administración y el estado clínico del animal. Aunque el TXA es generalmente bien tolerado, las dosis excesivas, particularmente por encima de 50 mg/kg en perros y gatos, han mostrado riesgo potencial de toxicidad.
Manifestaciones clínicas de sobredosis:
- Neurológicas: convulsiones son el efecto más preocupante y han sido reportadas en humanos y en modelos animales con altas dosis. El TXA puede cruzar la barrera hematoencefálica y actuar como antagonista del GABA-A, desencadenando hiperexcitabilidad neuronal.
- Gastrointestinales: vómitos, hipersalivación, náuseas y, en algunos casos, diarrea.
- Cardiovasculares: hipotensión transitoria si se administra en bolo IV rápido.
- Renales: en dosis elevadas y con administración prolongada, puede haber riesgo de nefrotoxicidad debido a la excreción renal predominante del fármaco.
Manejo de la sobredosis
- Tratamiento sintomático y de soporte: mantener la vía aérea permeable, control de convulsiones con benzodiacepinas (p. ej., diazepam o midazolam).
- Administración lenta si es por vía IV para evitar reacciones adversas agudas.
- Monitoreo: signos neurológicos, presión arterial, función renal y electrolitos.
- No existe antídoto específico, por lo que la atención temprana al cuadro clínico es esencial.
En pacientes con compromiso renal o neurológico previo, el umbral para efectos adversos puede ser menor, por lo que debe extremarse la precaución en la dosificación y el seguimiento.
No existen estudios específicos sobre la seguridad del TXA en animales gestantes o lactantes. Por lo tanto, su uso durante la gestación o lactancia debe basarse en una evaluación riesgo-beneficio individualizada.
El ácido tranexámico (TXA), al ser un agente antifibrinolítico que actúa inhibiendo la activación del plasminógeno a plasmina, puede presentar interacciones farmacológicas relevantes en medicina veterinaria, especialmente en tratamientos donde se involucre la coagulación o el sistema nervioso central.
Principales interacciones
Anticoagulantes (heparina, warfarina, enoxaparina):
- Efecto: antagonismo funcional.
- El TXA inhibe la fibrinólisis, mientras que los anticoagulantes interfieren con la formación del coágulo. Usarlos juntos puede reducir la eficacia anticoagulante y aumentar el riesgo de trombosis.
Agentes trombolíticos (estreptoquinasa, alteplasa, uroquinasa):
- Efecto: antagonismo farmacodinámico.
- El TXA bloquea el efecto de estos fármacos, ya que impide la conversión de plasminógeno a plasmina. Deben evitarse en conjunto, a menos que se utilicen de forma secuencial con un propósito clínico justificado.
Anticonvulsivantes (fenobarbital, levetiracetam, diazepam):
- Efecto: posible necesidad de ajuste.
- Dado que el TXA puede inducir convulsiones en dosis altas, su uso conjunto con anticonvulsivantes requiere monitorización estrecha del estado neurológico.
Anestésicos generales (isoflurano, propofol):
- Efecto: potencial aditivo sobre el SNC.
- Aunque no se ha descrito una interacción directa, en animales con predisposición a convulsiones puede haber un aumento del riesgo durante la anestesia general.
AINEs (carprofeno, meloxicam, firocoxib):
- Efecto: riesgo teórico de alteración hemostática.
- En teoría, los AINEs pueden aumentar el riesgo de hemorragia por inhibición plaquetaria, contrarrestando parcialmente el efecto hemostático del TXA. Sin embargo, la interacción es leve y rara vez clínica.
Consideraciones clínicas:
- No se han documentado interacciones severas en veterinaria a las dosis habitualmente usadas, pero se debe tener precaución en animales politratados o con riesgo trombótico o convulsivo.
- La administración conjunta con medicamentos que afecten la coagulación debe estar guiada por estudios de coagulación (PT, aPTT, TEG si está disponible).
- Evitar la administración simultánea con soluciones que contengan penicilina o derivados β-lactámicos en la misma jeringa o infusión, ya que puede haber incompatibilidades fisicoquímicas.
Última actualización: 23/05/2025 18:38